لیدوکائین

لیدوکائین (Lidocaine) یک ترکیب شیمیایی بی‌حس‌کننده موضعی از خانواده آمیدهاست که در حالت خالص خود به‌صورت پودر سفید بلوری ظاهر می‌شود. این ماده دارای نقطه ذوب در حدود ۶۸ درجه سانتی‌گراد و حلالیت مناسبی در آب و الکل است. در pH فیزیولوژیک بدن، لیدوکائین در حالت یونی فعال قرار دارد و از این طریق عملکرد خود را به‌عنوان بی‌حس‌کننده آغاز می‌کند.

ساختار شیمیایی لیدوکائین شامل یک حلقه آروماتیک به همراه زنجیره جانبی آمیدی است که با پروتون‌گیری از محیط اسیدی یا بازی اطراف، به فرم فعال تبدیل می‌شود. این ویژگی باعث می‌شود که عملکرد لیدوکائین بسته به محیط بافتی تغییر کند؛ برای مثال در محیط‌های عفونی که اسیدی‌تر هستند، عملکرد این ماده کاهش می‌یابد.

از نظر پایداری لیدوکائین نسبت به نور و دمای بالا حساسیت محدودی دارد اما بهتر است در ظروف دربسته، خشک و دور از نور مستقیم خورشید نگهداری شود. خواص فیزیکی مانند حلالیت، نقطه ذوب و ثبات شیمیایی، در انتخاب این ماده برای کاربردهای دارویی و صنعتی نقش بسزایی ایفا می‌کند.

لیدوکائین چیست

لیدوکائین با نام تجاری Lidocain  پماد بی حسی است که با مسدود نمودن کانال های سدیمی _ غشائی در غشاء سیستم انتقال پیام عصبی را مختل میسازد و پیام درد به خوبی منتقل نمیشود و سبب بی حسی میشود. این پماد بی حسی میتواند در نواحی بواسیری سبب بی حسی و کاهش درد میشود. پرکاربرد ترین استفاده لیدوکائین برای تکسین درد است اما لیدوکائین خواص ضد التهابی نیز است.

این پماد علاوه بر کاهش درد هموروئید و از بین بردن درد سوختگی، نیش حشرات ، آکنه های پوستی و اسکار های پوستی موثر است. از لحاظ ظاهری لیدوکائین میتواند به فرم پماد یا ژل و حتی اسپری باشد.از شرایط نگهداری این ماده این است که در دمای اتاق و به دور از گرما نگهداری شود.

سیستم جذب این دارو کامل است. متابولسیم لیدوکائین در کبد و مقداری از آن در کلیه صورت میگردد. آغاز اثر لیدوکائین 2 الی 5 دقیقه است و مدت اثر متوسطی دارد. دفع کامل لیدوکائین معمولا از کلیه به فرم متابولیت انجم میشود. ایجاد پیوند این دارو با پروتئین متوسط و تاحدی زیاد است. نیمه عمر این دارو در افراد بزرگسال 2-1/5 ساعت است.

لیدوکائین بی حسی موضعی است و سبب تضعیف کننده قلبی است. از لیدوکائین به عنوان ضد آریتمی مورد استفاده است و مدت اثر طولانی تری نسبت به پروکائین دارد و زمان اثر کمتری نسبت به بوپیواکائین و پریلوکائین دارد. از لیدوکائین برای معالجه آریتمی به خصوص پس از سکته قلبی استفاده میشود.

خصوصیات و ویژگی های لیدوکائین

یکی از مهم‌ترین ویژگی‌های لیدوکائین اثر سریع و پایدار آن در بلوک انتقال سیگنال‌های عصبی است. این ترکیب از طریق انسداد کانال‌های سدیمی در سلول‌های عصبی عمل می‌کند و مانع از انتشار پیام‌های درد به سیستم عصبی مرکزی می‌شود. این ویژگی آن را به انتخاب اول در جراحی‌های دندانپزشکی، اعمال سطحی پوست و حتی جراحی‌های کوچک تبدیل کرده است. ترکیب لیدوکائین و اوژنول میتواند به عنوان یک بی حسی قوی در صنعت دندان پزشکی مورد استفاده قرار گیرد.

لیدوکائین برخلاف برخی بی‌حس‌کننده‌های دیگر اثر سوزشی کمتری در لحظه تزریق دارد و در بسیاری از فرمولاسیون‌ها با اپی‌نفرین ترکیب می‌شود تا مدت اثر آن افزایش یابد. همچنین این ماده توانایی نفوذ خوبی در بافت‌ها دارد که آن را برای مصرف موضعی یا تزریقی بسیار مؤثر می‌سازد.

از دیگر خصوصیات بارز لیدوکائین می‌توان به تطبیق‌پذیری بالا در فرمولاسیون داروها اشاره کرد. این ماده هم در حالت محلول، هم ژل، اسپری، پماد و حتی چسب‌های پوستی قابل استفاده است. این تطبیق‌پذیری موجب شده تا پزشکان در درمان انواع دردهای موضعی، سوختگی‌ها و حتی برخی مشکلات قلبی مانند آریتمی، از آن استفاده کنند.

نحوه تولید لیدوکائین

فرآیند تولید لیدوکائین در مقیاس صنعتی نیازمند تجهیزات دقیق شیمیایی و کنترل کیفی شدید است. این ماده از طریق واکنش بین ۲،۶-دی‌متیل‌آنلین و کلرو‌استیل‌کلراید تولید می‌شود که در نهایت با استفاده از یک آمین مناسب به فرم آمیدی نهایی تبدیل می‌گردد. رعایت دما، pH و زمان واکنش در این مرحله بسیار حیاتی است.

پس از واکنش‌های شیمیایی فاز تخلیص و خالص‌سازی آغاز می‌شود که شامل تبلور، فیلتراسیون و خشک‌سازی پودر نهایی است. در این مرحله، ناخالصی‌ها حذف می‌شوند تا محصول نهایی مطابق با استانداردهای دارویی (USP یا EP) آماده گردد. برای مثال، اگر در فرایند تولید از حلال‌های ناخوشایند استفاده شده باشد، دستگاه‌های تبخیر تحت خلأ به‌کار گرفته می‌شوند تا هیچ‌گونه باقیمانده‌ای باقی نماند.

در کارخانجات تولید مواد دارویی سیستم‌های کنترل کیفیت (QC) و تضمین کیفیت (QA) نظارت دقیقی بر روند تولید دارند. هر بچ از لیدوکائین باید قبل از بسته‌بندی، آنالیزهای فیزیکی، شیمیایی و میکروبی را با موفقیت پشت سر بگذارد تا برای مصرف انسانی مناسب تشخیص داده شود.

ویژگی های لیدوکائین در حالت ژل، پماد و اسپری

پماد:

مصرف لیدوکائین در فرم پماد برای بزرگسالان مورد استفاده برای ایجاده بی حسی در غشای مخاطی پوست است و از این پماد در دندان پژشکی ابتدا دهان را کاملا خشک میکنن و از پماد لیدوکائین 5 درصد به طور سطحی برای ایجاد  بی حسی استفاده میگردد. و مقدار مصرف برای کودکان از این پماد مشخص نشده است.

مقدار مصرف پماد لیدوکائین: برای بزرگسالان و نوجوانان به طور استعمال سطحی و موضعی مقدار 20 میلی گرم در لثه و مخاط دهانی مورد استفاده است و حداکثر مصرف این پماد 30 میلی گرم است در طی 30 دقیقه و برای کودکان مصرف این پماد جایز نیست.

نحوه مصرف پماد:

در مدت درمان و استفاده از این پماد باید تحت نظر پزشک استفاده شود. و این پماد را باید به صورت موضعی استفاده کرد و از تماس مستقیم این پماد با چشم ، واژن و دهان و…باید جلوگیری کرد. و این پماد را باید به دور از دسترس کودکان نگهداری کرد. پس از مصرف این پماد بر روی آن سطح را با باند و یا چسب زخم نپوشانید زیرا ممکن است جذب دارو افزایش یابد و باعث خطر شود.

موارد منع استفاده از این پماد:

این پماد منبع به خصوصی ندارد و تمامی افراد میتواند از این پماد استفاده کنند البته طبق تجویز پزشک باید مورد استفاده قرار بگیرد. ولی در شرایط خاصی مصرف این پماد منع شده است.

مانند:

• بیماران کبدی
• مادران باردار و شیرده
• افرادی که به دارو های بی حسی حساسیت دارند.
• افرادی که مشکل قلبی و آریتمی قلبی دارند.

تاثیر پماد لیدوکائین در درمان بواسیر

معمولا برای کاهش در بواسیر از این پماد استفاده میشود اما این پماد ممکن است اثر درمانی نیز داشته باشد در شرایطی که بیماری پیشرفت چندانی نداشته باشد و از درمان های خانگی نیز استفاده شود. برای درمان قطعی و تضمینی باید از روش های تهاجمی تر مانند جراحی و لیزر استفاده کرد. از انجایی که درمان بواسیر با حراجی به طور قطعی نیست و همراه با درد و خونریزی است پزشکان معمولا درمان را با لیزر ترجیح میدهند.

اسپری لیدوکائین

این اسپری نوعی از بی حسی های موضعی است که با بستن سیگنال کانال های عصبی سبب بی حسی می شود. از این اسپری برای زودون درد از این اسپری استفاده میشود مانند در ناشی آفتاب سوختگی ،نیش حشرات،نیش مار و عقرب و کاهش درد بواسیر و هموروئید، بی حسی گوش برای کاهش درد سوراخ کردن گوش، کاهش درد های مقعدی و … مورد استفاده است از اسپری لیدوکائین در برخی از موارد برای بی حسی آلت تناسلی برای جلوگیری از زود انزالی مورد استفاده است و برخی از کاندوم های تاخیری داروی لیدوکائین هستند.

نحوه استفاده از اسپری لیدوکائین:

قبل از استفاده از این اسپری ابتدا محل مورد نظر را به خوبی شتسشو دهید و اطمینان حاصل کنید که محل عاری از آلودگی است و سپس اسپری را کاملا تکان دهید و از فاصله 8الی 3 سانتی متری از محل مورد نظر اسپری کنید و از اسپری کردن این اسپری بر نواحی حساس بدن مانند چشم ودهان و واژن و… اجتناب کنید.

موارد منع مصرف اسپری لیدوکائین:

• اگر در مشکلی مرتبط به پانکراس (لوزالمعده) دارید از مصرف این اسپری اجتناب کنید.
• اگر فردی بیماری کلیوی دارد از مصرف این اسپری باید جلوگیری کند.
• در صورت وجود مشکل کبدی
• در صورت بیماری های قلبی و آریتمی و نامنظم بودن ضربان قلب از مصرف این اسپری جلوگیری کنید.
• در صورت حاملگی و یا قصد بحاملگی از این اسپری استفاده نکنید.
• در دوران شیر دهی از این اسپری استفاده نکنید بر روی شیر تاثیر دارد و سبب مسمومیت شیرخوار خواهد شد.

مصرف بیش از حد اسپری لیدوکائین

در صورتی که شخصی عمدا یا سهوا از لیدوکائینبه مقدار زیادی استفاده شود باید بلافاصله با اورژانس تماس گرفتو اوردوز و مسمومیت با این دارو عوارض جانبی زیادی دارد و ممکن است سبب مرگ شود. اگر دوز بالایی از این دارو از طریق پوست وارد خون و لنف شود میتواند عوارض زیادی از قبیل کاهش ضربان قلب ، تشنج و نفس تنگی شود. برای خودکشی نمایشی مصرف این ماده اصلا مناسب نمیباشد و عوارض زیادی به همراه دارد.

درمان زودانزالی با لیدوکائین

یکی از مشکلات اخیر زوجین زود انزالی در مردان است که راهکار درمانی برای زودانزالی استفاده از داروهای بیحسی مانند اسپری های تاخیر و یا کاندوم های تاخیری ستفاده میشود که در تمامی این محصولات از لیدوکائین استفاده شده است. لیدوکائین را باید 10 الی 15 دقیقه قبل از عمل جنسی استفاده شود تا تاثیر گذار باشد. این دارو با مسدود کردن هدایت پیام عصبی میشودو در نتیجه زمان رسیدن انزال افزایش میدهند. و مصرف زیاد لیدوکائین سبب بروز مشکلات فراوانی میشود.

شرایط نگهداری